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19.05.2024

15.09.2016

Zeitvorteil in der pharmazeutischen Forschung: Vermahlungen in der Hochleistungs-Kugelmühle Emax

Tanja Butt , Retsch GmbH


Die Entwicklung von Arzneimitteln mit schwer löslichen bis unlöslichen Wirkstoffen stellt eine große Herausforderung für die pharmazeutische Industrie dar. So ist die Bioverfügbarkeit oral verabreichter Wirkstoffe, das heißt in welchem Umfang und in welcher Zeit der Wirkstoff vom Körper aufgenommen wird und am Wirkort zur Verfügung steht, in entscheidendem Maße von deren gelösten Anteil im Magen-Darm-Trakt abhängig. Eine Möglichkeit zur Verbesserung der Auflösungseigenschaften und somit der Biover-fügbarkeit von Wirkstoffen stellt die Zerkleinerung von Wirkstoffpartikeln dar. Durch Minimierung der Partikelgröße schwer löslicher Wirkstoffe wird das Oberflächen-Volumen-Verhältnis vergrößert. Dadurch lassen sich die mikronisierten oder nanoisierten Partikel besser in Lösung bringen. Die zerkleinerten Partikel können in unterschiedlichsten Arzneiformen eingesetzt werden, wie z.B. klassisch in Tabletten oder Kapseln.

Jedoch auch in halbfesten Zubereitungen spielen zerkleinerte Partikel ihre Vorteile aus. Neben der Verbesserung der Bioverfügbarkeit sorgen sie für ein im Vergleich zu groben oder sogar scharfkantigen Kristallen angenehmes Hautgefühl. In einer Suspension sorgen kleinere Partikel für eine homogene Verteilung und zeigen, je nach Partikelgröße und -dichte, eine geringe oder gar keine Sedimentation.


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